Klinisch-pharmakologische Klassifizierung	Wirkmechanismus	Handelsnamen
Anwendungsarten	Antibakterielles Spektrum	Kreuzresistenz
Indikationen	Dosierung	Kontraindikationen
Nebenwirkungen	Interaktionen	Pharmakokinetik
Allgemeine Beurteilung

Systemisches Antibiotikum. Makrolid

Josamycin bindet am Ribosom und blockiert die Proteinsynthese

Österreich	Josalid
Deutschland	Wilprafen

oral

– vorwiegend grampositive Kokken und einige Stäbchenbakterien wie Corynebakterien, Listerien;
– deutlich wirksamer gegen S.aureus als alle anderen Makrolid-Antibiotika
– einzelne gramnegative Erreger wie Bacteroides, Bordetella, Legionella, Campylobacter, Mykoplasmen, Chlamydien;
– teilweise gegen Hämophilus;
– Enterobakterien sind resistent

– teilweise mit anderen Makrolid-Antibiotika und Lincomycin/Clindamycin

– Alternative zu Penicillin (wenn Allergie) bei grampositiven Kokken und bei Infektionen, die eine hohe Gewebegängigkeit des Antibiotikums erfordern;
– Infektionen der oberen und unteren Atemwege
– Augeninfektionen, Haut-und Weichteilinfektionen, Akne
– nicht gonorrhoische Urethritis
– Mykoplasmen- und Chlamydieninfektionen (auch bei Schwangerschaft!)

Standarddosierung
Erwachsene	Kinder
1-2 g pro Tag	30-50 mg/kg in 3-4 Einzeldosen
Dosierung bei schwerer Nierenfunktionsstörung
Dosierung ist nur in besonderen Fällen anzupassen, unter Dialysebedingungen sind keine besonderen Dosismodifikationen erforderlich.
Dosierung bei schwerer Leberfunktionsstörung:
Josamycin nur unter strenger Indikation angezeigt, die Dosierung ist vorzugsweise durch Dosisintervallverlängerung einzuhalten. Kontrollmaßnahmen sind einzuhalten.

absolut	Überempfindlichkeit - Kreuzallergie zu anderen Makrolid-Antibiotika
relativ	Leberschaden; schwere Niereninsuffizienz; Stillzeit (bzw. nicht stillen); Säuglinge unter 2 Monate

allergisch 0,4 %; Hautreaktionen, Pruritus; Asthma

toxisch 3,5-12% - überwiegend leichte gastrointestinale Störungen, Therapieabbruch > 2%; Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe > 1%; neurologische Störungen - Kopfschmerzen, Schwindel < 0,1%, Einzelberichte von cholestatischem Ikterus

biologisch: < 0,5% Schleimhautirritationen - Stomatitis, Zungenbeläge, Einzelberichte von Colitis

– Bei gleichzeitiger Gabe mit anderen den Leberstoffwechsel belastenden Medikamenten Abbauverzögerung mit Kumulation und somit Intoxikation möglich, z. B. Ergotamin-Präparate, Carbamazepin, Theophyllin

Ausscheidung:	– bis > 50 % hepatal/biliär
Halbwertszeit:	– 1,5 h - nach Mehrfachapplikation bis auf > 5 h ansteigend; – bei gestörter Nierenfunktion als nur unwesentlich verlängert einzuschätzen; bei gestörter Leberfunktion bis > 5 fach verlängert
Verteilung:	– Galle: bis hundertfache Serumwerte – Speichel, Prostata, Knochen: bis 100% der Serumwerte Lunge: 2-7 x Serumwerte
Dialysierbar:	– keine Angaben
Absorption:	– enterohepatischer Kreislauf

Verteilung
Gut	Mäßig	Schlecht
gute Gewebspenetration, Augen, Knochengewebe u.a.

Josamycin ist 15 x lipophiler als Erythromycin und gewährleistet daher eine gute Gewebspenetration.

Josamycin penetriert gut intrazellulär und ist damit besonders in der Behandlung von intrazellulär gelegenen Keimen wie Mykoplasmen und Chlamydien aber auch S. aureus, die in Phagozyten persistieren können, geeignet.

Älteres, gut verträgliches Makrolid, schwächere Aktivität gegen Haemophilus influenzae, durch sein Spektrum wieder modern (resistente Pneumokokken)