Klinisch-pharmakologische Klassifizierung	Wirkmechanismus	Handelsnamen
Anwendungsarten	Antibakterielles Spektrum	Kreuzresistenz
Indikationen	Dosierung	Kontraindikationen
Nebenwirkungen	Interaktionen	Vorsichtsmaßnahmen
Pharmakokinetik	Allgemeine Beurteilung

Tuberkulostatikum

Isoniazid hemmt bakterielle Nukleinsäure- u. Mykolsäuresynthese.

Österreich	INH "Agepha", INH "Waldheim", Isoprodian, Rifater, Rifoldin
Deutschland	Isozid, Tebesium
Schweiz	Rimifon

oral (1/2 h vor oder 2 h nach den Mahlzeiten), i.v., i.m.

ausschließlich Mycobacterium tuberculosis, M. kansasii

keine Kreuzresistenz mit anderen Tuberkulostatika

Kombinationstherapie bei festgestellter Tuberkulose, Chemoprophylaxe bei tuberkulosegefährdeten Kindern

Standarddosierung
Erwachsene	Kinder
p.o./i.v.: 1 x 5 (-10) mg/kg KG bis max. 300 mg (bei Adipositas evtl. 450 mg)	p.o./ i.v.: 1 x 10 – 20 mg/kg KG in 1 – 3 Dosen bis 300 mg
Dosierung bei schwerer Nierenfunktionsstörung
keine Dosisreduktion, bei Langsamazetylierern max. 200 mg/d
Dosierung bei schwerer Leberfunktionsstörung:
Dosisreduzierung auf tgl. 100 – 200 mg bei chron. Lebererkrankungen.

cave: Niereninsuffizienz bei Langsamazetylierern, Diabetes, Alkoholabusus, Störungen d. Hämatopoese. Keine Kombination mit anderen hepatotoxischen Tuberkulostatika bei Hepatopathie.

absolut	Überempfindlichkeit gegenüber INH, akute Hepatitis, schwere Leberinsuffizienz
relativ	Psychosen, Epilepsie

allergisch: Exantheme, Fieber, Gelenksbeschwerden
toxisch: hepatotoxisch v.a. bei Erwachsenen u. Langsamazetylierern: Transaminase Anstieg, Hepatitis (1 %); gastrointestinale Störungen v.a. vegetative Dysregulation
neurotoxisch: periphere Polyneuropathie -> glz. Gabe v. Vitamin B6
Blutbildungsstörungen: Leukopenie, Thrombozytopenie

Isoniazid verstärkt die Wirkung v. Carbamazepin, Phenytoin, Theophyllin, Cumarine, Morphinderivate, Benzodiazepine, Disulfiram. Isoniazid verringert die Alkoholtoleranz. In Kombination mit Rifampicin kann es zu einem erhöhten Abbau von INH zu lebertoxischen Metaboliten kommen.
Gleichzeitige Gabe von Cycloserin steigert die ZNS-Toxizität. Die Wirkung von oralen Kontrazeptiva wird beeinträchtigt.

Kontrolle der Leberfunktion (bes. bei Langsamazetylierern), des Blutbildes u. des neurologischen Status. Zur Neuritis Prophylaxe Pyridoxin 50 mg/d (bei Kindern nicht empfohlen)

Ausscheidung:	50 – 80 % über die Nieren fast ausschließlich als Metaboliten
Halbwertszeit:	1 h bei Schnellazetylierern, 3 h bei Langsamazetylierern
Halbwertszeit bei gestörter Nierenfunktion:	1,3 – 10,7 h (Schnell-/Langsam-Azetylierer)
Halbwertszeit bei gestörter Leberfunktion:	3-5 Stunden
Dialysierbar:	durch Hämo- u. Peritonealdialyse
Absorption:	Vollständige Resorption nach oraler Gabe innerhalb v. 1 –2 h.

Verteilung
Gut	Mäßig	Schlecht
in allen Körperflüssigkeiten - auch Liquor, verkästes Gewebe, Makrophagen.

Proteinbindung: 30 %. Metabolisierung hoch.

Standard-Tuberkulostatikum mit hoher Lebertoxizität, keine Anwendung in Monotherapie (drohende Resistenzentwicklung)