Klinisch-pharmakologische Klassifizierung	Wirkmechanismus	Handelsnamen
Anwendungsarten	Antibakterielles Spektrum	Kreuzresistenz
Indikationen	Dosierung	Kontraindikationen
Nebenwirkungen	Interaktionen	Vorsichtsmaßnahmen
Pharmakokinetik	Allgemeine Beurteilung

Ketolid
Neue Klasse von Makroliden, bei denen die Cladinose (Zucker) substituiert ist durch eine Ketogruppe in Position 3 des 14gliedrigen Lacton-Ringes.

Hemmung der Proteinsynthese durch Interaktion am bakteriellen Ribosom

Österreich	Ketek
Deutschland	Ketek

oral

Im Vergleich zu den Makroliden zeigt das Ketolid insbesondere gegen grampositive Erreger (S. pyogenes, S. pneumoniae) eine verbesserte Wirkung. Telithromycin ist auch gegen Erythromycin- und Penicillin-resistente Pneumokokken-Stämme gut wirksam. Es wirkt schließlich auch gegen Staphylokokken, die eine induzierbare MLSB-Resistenz aufweisen, nicht jedoch gegen Staphylokokken mit konstitutiver MLSB-Resistenz.
Wirksamkeit gegen: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Chlamydien, Mykoplasmen und Legionellen.

möglich gegen andere Substanzen der MLS-Gruppe

Leichte bis mittelschwere Atemwegsinfektionen, Infektionen durch Chlamydien, Mykoplasmen und Legionellen.

Standarddosierung

Erwachsene

1 x 800 mg/d

Überempfindlichkeit, Schwangerschaft

Telithromycin erwies sich in den klinischen Studien als insgesamt gut verträglich. Die Nebenwirkungen betrafen überwiegend den Gastrointestinaltrakt, dabei waren Diarrhöen und Übelkeit am häufigsten. Die Abbruchrate in den Zulassungsstudien lag bei 3,7%.

Telithromycin ist ein Hemmstoff der Cytochrom-abhängigen Monooxygenasen CYP3A4 und CYP2D6. Die Substanz darf daher nicht gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln angewandt werden, die über diese Enzyme verstoffwechselt werden. Während der Behandlung mit Telithromycin müssen Statine (Simvastatin u.a.) vorübergehend abgesetzt werden. Ähnliche Interaktionen können mit Benzodiazepinen oder Immunsuppressiva, wie Ciclosporin, auftreten. Auch die Plasmaspiegel von Digoxin waren bei gleichzeitiger Gabe erhöht. Ähnliches gilt für Levonorgestrel; die Wirksamkeit von oralen Kontrazeptiva wird jedoch nicht beeinträchtigt.

Nicht gleichzeitig mit Statinen geben.

Ausscheidung:	renal und via faeces
Halbwertszeit:	ca. 10 h
Halbwertszeit bei gestörter Nierenfunktion:	verlängert
Absorption:	gut; unabhängig von der Nahrungsaufnahme

Verteilung
Gut	Mäßig	Schlecht
Gewebe, intrazellulär		Liquor

Weiterentwicklung der Makrolide, breite Wirkung gegen relevante Erreger von Respirationstraktinfektionen (einschließlich Makrolid-resistente Pneumokokken)